Немного о флуоцинониде – который входит в состав лосьона ФУФАН.
Флуоцинонид - относится к группе синтетических высокоэффективных глюкокортикостероидов третьего поколения. Его используют чтобы снять воспаление, аллергические реакции, отеки и зуд. Флуоцинонид воздейтсвует на мембраны лизосом, их стабилизирует , лизосомальную фосфолипазу ингибирует, а это приводит к тому, что образуется меньше эйкозаноидов, цитокинов (ИЛ-1 и 2, у- интерферона, TNF-a и т.д.), медиаторов воспаления , кроме того флуоцинонид делает возможной блокировку каскадного превращения арахидоновой кислоты в простагландины, и предотвращает распад клеток при воспалении. Флуоцинонид стимулирует стероидные рецепторы и это способствует образованию особого класса белков - липокортинов, которые имеют противоотечное действие. Когда мы наносим флуоцинонид на кожу, происходит его деэтирификация, при этом высвобождается флуоцинолон. Флуоцинонол тоже имеет заметное глюкокортикоидное действие. Эффект деэтирификации важен тем, что при местном применении флуоцинонида, он практически не попадает в кровоток. Флуоцинонид называют так же «актуальный кортикостероид», основными свойствами которого являются: борьба с зудом, сужение сосудов, снятие воспаления. Всасывание препарата зависит от ненарушенной целостности кожного покрова и от использования окклюзивных повязок. Увеличению всасывания через кожный покров способствуют воспалительные процессы. После того, как активное вещество проникло через эпителий, оно проходит путь такой же как системные кортикостероиды, то есть связывается в основном с протеинами крови. Его метаболизм осуществляет сначала печень, после неё –почки. Возможно попадание продуктов распада в желчный пузырь.Обычно все кортикостероиды применяются местно, то есть «топически». Основная область их применения – это наружное применение для лечения дерматитов и сыпей. На рынке есть огромное количество препаратов , которые относятся к группе топических стероидов. Есть классификация, которая располагает препараты по группам в зависимости от противовоспалительного эффекта. При этом препараты с одним действующим веществом при его разной концентрации будут находится в разных группах.
Кортикостероиды местного применения (КС) были разработаны в середине прошлого столетия. Это была настоящая революция в методах лечения воспалений эпидермиса. На следующий год, после того, как синтезировали гидрокортизон, его применили наружно. За следующие два три года были разработаны галогенизированные стероиды, у которых активность ещё более ярко выражена. Далее ученые занялись молекулой синтетических глюкокортикоидов, усовершенствовали её и разработали различные составы основ для введения кортикостероидов. Таким образом КС препараты стали широко применяться для лечения кожных проявлений болезней.КС воздействуют наружно сложным, но эффективным образом. На молекулярном уровне это выглядит так: в клетке есть цитоплазматический рецептор, к нему присоединяется молекула КС вещества. Затем транспортируется в клеточное ядро. Там КС вступает во взаимодействие с теми отрезками ДНК, у которых есть повышенная способность к соединению. Стероиды влияют на клетки таким образом, что они начинают синтезировать белки, липокортины. Некоторые ученые считают, что липокортины могут ингибировать (подавлять) фосфолипазу А2 и ферменты, без которых невозможен синтез арахидоновой кислоты. В результате ингибирования подавляется создание активных медиаторов воспаления, таких как простагландины, лейкотриены, фактор активации тромбоцитов и др. Также есть исследования, в результате которых предполагается, что липокортины способствуют уменьшению проницаемости стенок сосудов. Эффект применения дерматологических средств и в частности КС зависит от четырёх главных факторов:
- Проницаемость – зависит от места, где поражена кожа. Некоторые области тела более проницаемы ( мошонка, лицо, подмышки), менее проницаема кожа на предплечьях, ягодицах, ладонях, ступнях. Соответственно один и тот же препарат может по-разному проявлять своё действие на разных частях тела. Там, где проницаемость хуже – препарата нужно больше.
- Концентрационный градиент – означает то вещество, что попадает в кожу за определенный отрезок времени. Этот параметр обуславливает его концентрация в основе, кроме того коэффициент высвобождения из основы и коэффициент диффузии при той или иной толщине рогового слоя.
- Дозирование – в коже могут накапливаться вещества и тогда следует реже наносить лекарство. Именно поэтому многие КС препараты достаточно наносить один раз в день и эффект будет такой же, если наносить несколько раз.
- Основа препарата и окклюзия - правильно подобранная основа, в которую вносятся КС увеличивает возможность КС проходить через кожу. Сама основа также может придавать лечебный эффект. Для того, чтобы лекарство лучше впитывалось в коже иногда применяют окклюзионные повязки.100%